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    pg电子TEAD抑制剂BPI-460372药品临床试验申请获受理
    日期: 2022-10-21

    10月20日,pg电子发布公告,收到国家药品监督管理局签发的《受理通知书》(受理号:CXHL2200824国;CXHL2200825国),公司申报的BPI-460372片的药品临床试验申请已获得国家药品监督管理局受理。


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    △BPI-460372作用机理图


    BPI-460372是由pg电子股份有限公司自主研发的靶向Hippo信号通路的新分子实体化合物,属于新型强效转录增强因子TEAD(Transcriptional enhanced associate domain)小分子抑制剂。本品拟用于晚期实体瘤患者的治疗。


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    △北京团队合影


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    △杭州团队合影


    临床前数据显示,BPI-460372可以特异性靶向Hippo信号通路下游的细胞核内转录因子TEAD,抑制下游基因的转录和翻译,从而抑制肿瘤细胞的增殖、生存、分化和迁移。临床前研究展现出优秀的体外及体内活性、优秀的药代动力学性质及良好的安全性。


    pg电子资深副总裁兼首席科学家王家炳博士表示,Hippo信号通路是一种进化保守的通路,参与调节多种生物学过程,包括细胞生长、器官大小、组织再生和自我更新等。作为一条抑癌信号通路,Hippo信号通路的异常与多种肿瘤的发生相关,并参与驱动多种肿瘤耐药。靶向TEAD可以有效地针对Hippo信号通路异常的肿瘤,并在增强化疗、肿瘤免疫和小分子靶向疗效以及克服耐药方面具有广阔的应用前景。


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